Folaatilla on ratkaiseva rooli ihmisen aineenvaihdunnassa, Osallistuminen tärkeisiin fysiologisiin prosesseihin, kuten DNA -synteesiin, soluun Jako- ja aminohappojen aineenvaihdunta. Kuitenkin,Ihmiskeho ei voi syntetisoi folaattia yksinään ja sen on luotettava ulkoiseen saanniin.

Aktiivinen folaatti, sen ominaisuus olemuksellesuoraan imeytynyt ilman aineenvaihdunta,on tullutÄlykäs valinta folaattilisäaineeseen. Tällä hetkellä erilaisia ​​muotoja Aktiivisia folaattisuoloja on saatavana markkinoilla. Muttakumpi on sopivin Folaattien täydentämistarpeemme kannalta?

Vertaileva tutkimus julkaistu"Molekyylit"Lehti vuonna 2021 on toimitti meille vastauksen. Tutkimuksessa verrattiinstabiilisuus ja imeytyminen erilaisia ​​aktiivisia folaattisuolojasaatavana markkinoilla ja löysin sen6S-5-metyylitetrahydrofolaattikalsium C-kidemuoto (MTHF CAC) osoitti erinomaista vakautta ja pystyi tehokkaasti ylläpitämään aktiivisia komponentteja. LisäksiMTHF: n imeytymisnopeus CAC oli myös korkeaR, tekee siitä tehokkaamman valinnan ruumiin tapaamiseen Folaattivaatimukset.

① Haasteet Aktiivinen folaatti

Aktiivisten folaattien teollistuminen on useita haasteet, lähinnä seuraavat näkökohdat:

I. Vakaus Aiheet

Kevyt valotus:Aktiivinen folaatti voi heikentyä valon altistumisessa, mikä johtaa aktiivisuuden vähentymiseen. Tämä vaatii tiukkaa Valon välttämistoimenpiteet varastoinnin ja käytön aikana, lisäämällä kustannuksia pakkaus ja säilytys.

Kosteus ja lämpötila:Korkean lämpötilan ja Korkean kosteaympäristöt, aktiivisen folaatin stabiilisuus merkittävästi vähenee. Tämä ei vaikuta vain lopputuotteen säilyvyyteen mutta voi myös aiheuttaa tuotteen menettämisen aktiivisuutensa voimassaoloajan kuluessa, vaikuttaa täydentämisvaikutukseen.

Varastointiolosuhteet:Korkeuden vuoksi Aktiivisen folaatin herkkyys ympäristöolosuhteisiin, sen on oltavasäilytetty matalassa lämpötilassa, kuivat ja kevyet välttämättömät olosuhteet. Tämä asettaa korkeammat vaatimukset varastotilat, teollistumisen varastointikustannusten lisääminen käsitellä.

II. Kompleksi Tuotantoprosessi

·        Korkea puhtausvaatimus: Aktiivisen folaatin tuotantovaatii korkeaa puhtautta sen turvallisuuden ja tehokkuuden varmistamiseksi. Tämä tarkoittaa, että tuotantoprosessin on kyettävä tehokkaasti Poista erilaisia ​​myrkyllisiä ja haitallisia epäpuhtauksia, etenkin ne, jotka voivat aiheuttaa a riski ihmisten terveydelle.

·        Stabiilisuushoito: Aktiivisen folaatin, spesifisten stabilointien tai erityiskäsittelymenetelmät, kutenkiteytyminen Teknologia on lisättävä tuotantoprosessiin vakaan kristallin muodostamiseksi muodostaa. Nämä hoitovaiheet lisäävät tuotannon monimutkaisuus ja kustannukset.

·        Tiukka laadunvalvonta: Aktiivisen folaatin tuotantoprosessissa kunkin prosessin laatu on valvottava tiukasti lopullisen laadun ja toiminnan varmistamiseksi tuote. Tämä edellyttää yrityksiäEdistyneiden laadun testauslaitteet ja tiukka laadunhallintajärjestelmä, kasvattaa tuotantokustannuksia ja hallintavaikeuksia.

② Edut 6S-5-metyylitetrahydrofolaattikalsium C-kidemuoto

I. Erinomainen Vakaus

6S-5-metyylitetrahydrofolaattikalsium C-kidemuoto on tuotettu käyttämällä aainutlaatuinen ultraääni kiteytysprosessi, muodostaen stabiilin c kristallimuoto. Kokeelliset tiedot osoittavat senaktiivisen sisältö Komponentti 6S-5-metyylitetrahydrofolaatti C-tyypin kiteisessä Metyylitetrahydrofolaattia kalsiumsuola (MTHF CAC) tuskin muuttuu 120 tunnin kuluttua säilytystilassa huoneenlämpötilassa, kun taas aktiivisten komponenttien sisältö muissa metyylitetrahydrofolaattisuoloissa (MTHF CA) ja aminoglykaanissa Metyylitetrahydrofolaattisuolat (MTHF GA) vähenee merkittävästi samassa olosuhteet ja epäpuhtauksien sisältö, kutenpara-aminobentsoehappo, JK12A ja 5-metyylitetrahydropteronihappo kasvaa merkittävästi.   

Erityisesti MTHF CAC: n hajoamisnopeus on vain 120 tunnin sisällä1,5%, vaikka MTHF CA ja MTHF GA on10,2%ja15,6%, vastaavasti.

Lisävakaustestit osoittavat, että MTHF GA hajoaa nopeimmin, jota seuraa MTHF CA ja MTHF CAC on vakain.

Tämä erinomainen vakaus antaa MTHF CAC: n ylläpitää sen aktiviteetti varastoinnin ja käytön aikana, varmistamalla vakaa folaattilisäosa pätevyysaika.

II. Suurempi Absorptio- ja käyttöaste

Farmakokineettisessä kokeessa rotilla,MTHF CAC osoitti merkittävästi suuremman imeytymisen ja käytön hinnat.

Kokeelliset tulokset osoittavat, että oraalisen antamisen jälkeen maksimipitoisuus (CMAX) 6S-5-metyylitetrahydrofolaatti rotan plasmassa MTHF CAC: n antamisen jälkeen1.27 kertaa korkeampi kuin MTHF CA ja 1.15 kertaa korkeampi kuin MTHF GA.

Lisäksi alue käyrä (AUC (0 - T))MTHF CAC on 868 ± 213 h · ng/ml, mikä on paljon korkeampi kuin seMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)jaMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Nämä tiedot osoittavat senMTHF CAC: lla on Korkeampi absorptiotehokkuus kehossa voi lisätä plasmaa nopeammin Folaattipitoisuus ja ylläpitä sitä pidempään.

Myös suhteellisen hyötyosuuden lasketut tulokset vahvistavat tämän. Se MTHF CAC: n suhteellinen hyötyosuus verrattuna MTHF CA: iin ja MTHF GA: iin on yhtä korkea kun351%ja218%, vastaavasti.

Tämä tarkoittaa sitäSamana annoksella MTHF CAC voi tarjota tehokkaamman folaatin ihmiskeholle, parempi tapaaminen fysiologiset tarpeet.

III. Pidempi toimintakeskus

Keskimääräinen viipymisaika (MTHF CAC: n MRT (0 - T)) rotilla on3,7 ± 1,9 tuntia, kun taas MTHF CA ja MTHF GA on1,0 ± 0,2 tuntiaja1,5 ± 0,3 tuntia, vastaavasti. Tämä tulos osoittaa, että MTHF CAC: lla on pidempi vaikutuksen kesto kehossa ja voi tarjotaan jatkuvasti folaattia keholle.

Tämä pysyvyys antaaMthf cac etuna vakaan folaattitason ylläpitäminen, mikä auttaa paremmin käyttämään Folaatin fysiologiset toiminnot, kuten mainostaminen DNA: n synteesi ja normaalin solun jakautumisen ylläpitäminen. Samanaikaisesti pidempi vaikutuksen kesto tarkoittaa myös sitäKäyttäjät voivat vähentää Saantotiheys parantaen käytön mukavuutta.

Nämä tiedot osoittavat senabsorptio ja hyödyntäminen MTHF -CAC: n tehokkuus kehossa on huomattavasti korkeampi kuin muut aktiiviset folaattisuolat, parempi vastata ruumiin tarpeen folaatti.

③ Näkymät 6S-5-metyylitetrahydrofolaattikalsium C-kidemuoto

C-tyypin kiteinen 6S-5-metyylitetrahydrofolaattia kalsiumsuola (MTHF CAC)on uuden tyyppinen folaattilisäosa, jolla onosoittivat merkittäviä etuja stabiilisuudessa, imeytymisessä ja käytössä arvio ja toiminnan kesto. Sen erinomainen Stabiilisuus varmistaa folaattiaktiivisuuden ylläpidon varastoinnin ja käytön aikana, ja sen korkeampi absorptio- ja käyttöaste ja pidempi vaikutuksen kesto Tee siitä paremmin kykenevä suorittamaan folaatin fysiologiset toiminnot kehossa.

Tulevaisuudessa C-tyypin kiteistä tutkimusta 6S-5-metyylitetrahydrofolaattikalsiumsuola, sen odotetaan edelleen optimoivan sen valmisteluprosessi ja parantaa sen suorituskykyä. Samaan aikaan,C-tyypin kiteisen 6S-5-metyylitetrahydrofolaatin kalsiumin potentiaali Suola kliinisissä sovelluksissa kannattaa odottaa, ja sen odotetaan tarjoavan tehokkaamman ratkaisun Folaattivajeisiin liittyvien sairauksien ehkäisy.

Viitteet:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Stabiilin kidemuodon C 6S-5-metyylitetrahydrofolaatin parannettu stabiilisuus Kalsiumsuola, LC - MS/MS -menetelmän menetelmän kehittäminen ja validointi rotalle Farmakokineettinen vertailu. Molekyylit 2021, 26, 6011.