Johdanto

(6S)-5-Metyylitetrahydrofolaatti (6S-5-MTHF), joka on folaatin pääasiallinen aktiivinen metaboliitti elimistössä, muodostaa yli 98 % ihmiskehon folaatin kokonaismäärästä. Verrattuna synteettiseen foolihappoon (6S)-5-MTHF voi imeytyä suoraan ilman, että dihydrofolaattireduktaasin ja 5,10-metyleenitetrahydrofolaattireduktaasin metaboliset rajoitukset rajoittavat sitä, mikä lisää nopeasti seerumin ja punasolujen folaattipitoisuutta. Lisäksi se ei peitä B12-vitamiinin puutetta, mikä tekee siitä merkittävän päivityksen synteettistä foolihappoa vastaan.

(6S)-5-MTHF:n stabiilisuus on kuitenkin suhteellisen huono, mikä tekee siitä herkkiä hajoamiselle, joka voi johtaa erilaisten epäpuhtauksien, kuten JK12A:n, muodostumiseen. Näiden epäpuhtauksien mahdolliset terveysvaikutukset vaativat tarkkaa huomiota ja lisätutkimuksia.

JK12A:n sukupolvi

JK12A on 5-metyylitetrahydrofolaatin (5-MTHF) hapettumisepäpuhtaus, jonka kemiallinen rakenne on kuvattu (4-((4aS,7R)-2-amino-10-metyyli-4-okso-3,6,7,8) -tetrahydro-4a,7-epiminopyrimido[4,5-b][1,4]diatsepin-5(4H)-yyli)bentsoyyli)-L-glutamiinihappo).

4-((4aS,7R)-2-amino-10-metyyli-4-okso-3,6,7,8-tetrahydro-4a,7-epiminopyrimido[4,5-b][1,4]diatsepiini- 5(4H)-yyli)bentsoyyli)-L-glutamiinihappo

Tutkimus on paljastanut, että toisin kuin aiemmassa kirjallisuudessa kuvatut 5-metyylitetrahydrofolaatin (5-MTHF) primaariset hapettumistuotteet, 5-MTHF:n varsinainen primaarinen hajoamistuote on JK12A, ei 4-hydroksi-5-metyylitetrahydrofolaatti, kuten aiemmin on dokumentoitu.

JK12A:n vaarat

Akuutti myrkyllisyys: Tutkimukset ovat osoittaneet, että JK12A:lla on erittäin alhainen LD50-arvo hiirillä, mikä tarkoittaa sen voimakasta akuuttia toksisuutta. Annoksella 2000 mg/kg kaikki koehenkilöt kuolivat erittäin lyhyessä ajassa. Vaikka maksassa ja munuaisissa ei havaittu merkittäviä patologisia muutoksia, tämä viittaa siihen, että muita, toistaiseksi tuntemattomia toksikologisia kohteita voi olla.

Immunosuppressio: JK12A:lla on pitoisuudesta riippuvainen merkittävä estävä vaikutus T-lymfosyyttien lisääntymiseen, mikä voi edelleen vaarantaa kehon immuunitoiminnan ja lisätä infektio- ja sairausriskiä.

Alkiotoksisuus: Seeprakalamallilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että JK12A:lla on huomattavan negatiivinen vaikutus alkion kasvuun ja sydämen kehitykseen. Kun altistumisen pitoisuus kasvaa, alkion eloonjäämisaste laskee merkittävästi, sydämen syke hidastuu ja kehon pituuden kasvu hidastuu. Sydämen kehitykseen liittyvien geenien (kuten has2, hand2, nkx2.5) ilmentymistasot ovat merkittävästi alentuneet, mikä saattaa vaikuttaa kardiomyosyyttien regeneratiiviseen kykyyn ja lopulta vaarantaa alkion yleisen kehityksen.

Nämä riskit korostavat epäpuhtauksien, kuten JK12A:n, esiintymisen tiukan säätelyn tärkeyttä 6S-5-metyylitetrahydrofolaatin valmistuksen ja käytön aikana.

JK12A:n ohjaus

JK12A:han liittyvien vakavien riskien valossa kansainväliset farmakopeat ja sääntelyelimet ovat asettaneet sen pitoisuudelle tiukat rajat. Sekä Yhdysvaltain farmakopea (USP) että FAO:n ja WHO:n yhteinen elintarvikelisäaineiden asiantuntijakomitea (JECFA) ovat rajoittaneet sen sallitun tason 1,0 prosenttiin.

Magnafolaatti®

Pyrkiessään ennennäkemättömään puhtauteen ja turvallisuuteen aktiivisessa folaattilisäyksessä Magnafolate® on asettanut alalle uuden mittapuun. Magnafolate® on onnistuneesti säätänyt JK12A-pitoisuuden alle 0,1 %:n omaa valmistusprosessia* hyödyntäen, mikä on huomattavasti alle USP Pharmacopeian 1,0 %:n rajan. Tämä saavutus parantaa merkittävästi tuotteen turvallisuusprofiilia. Lisäksi Magnafolate®:n taustalla on joukko kansainvälisiä patenttisertifikaatteja ja vankkaa vakaustietoa, joka ulottuu jopa 48 kuukauteen, mikä vahvistaa sen mainetta kuluttajien luotettavana ja laadukkaana valintana. *Patentit US10398697, JP2017-526699, AU2015311370, CN201510557500.X

Nykypäivän kilpailluilla terveystuotemarkkinoilla erittäin puhtaan aktiivisen folaattilisän, kuten Magnafolate®:n, valitseminen on välttämätöntä tuotteidesi turvallisuuden ja tehokkuuden varmistamiseksi. Tällainen valikoima auttaa luomaan ammattimaista ja luotettavaa tuotekuvaa ja turvaa kuluttajien luottamuksen ja ihailun.

Viite: Wang Y, Lian Z, Gu R, et ai. 5-metyylitetrahydrofolaatin hapetustuote: rakenteen selvitys, synteesi ja biologisen turvallisuuden arviointi. Journal of Molecular Structure, 2024, 1316: 138909.